MLN0905 is a potent, orally activePolo-like kinase1 (PLK1)inhibitor. MLN0905 has inhibitory potency againstPLK1with anIC₅₀value of 2 nM. MLN0905 can be used for the research ofcancer^[1][2].

MLN0905 (compound 12c) 对 PLK1 具有抑制效力，IC₅₀值为 2 nM^[1]。
MLN0905 对 Cdc25C 具有强效活性，EC₅₀值为 33 nM^[1]。
MLN0905 对 HT29、HCT116、H460 和 A375 细胞系具有抑制作用，LD₅₀值分别为 22 nM、56 nM、89 nM 和 34 nM^[1].
MLN0905 (125 nM) 在 HT-29 细胞中表现出强烈的有丝分裂停滞和单极纺锤体形成^[1]。
MLN0905 抑制淋巴瘤细胞系生长，IC₅₀值范围为 3 - 24 nM^[2]。

MLN0905 (p.o.; 50 mg/kg) 在裸鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出高度持续的 PD 反应^[1]。
MLN0905 (p.o.; 6.25, 12.5, 25, 50 mg/kg) 在小鼠 HT29 异种移植肿瘤中表现出显着的抗肿瘤活性^[1]。
MLN0905 (p.o.; 0-14.5 mg/kg; daily, QD×3/week) 在多种淋巴瘤异种移植模型中具有显着的抗肿瘤作用^[1][2]。

486.56

Solid

C₂₄H₂₅F₃N₆S

1228960-69-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 30 mg/mL(61.66 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。