CAM833 是一种有效的抑制BRCA2和RAD51之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的Kd为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
| 生物活性 | CAM833 is a potent orthosteric inhibitor of the interaction betweenBRCA2andRAD51with aKdof 366 nM against the ChimRAD51 protein. CAM833 also inhibitsRAD51oligomerization. CAM833 increases the progression of G2/M-arrested cells intoapoptosis[1]. |
| IC50& Target | Kd: 355 nM (ChimRAD51, measured by FP), 366 nM (ChimRAD51, measured by ITC)[1] |
体外研究
(In Vitro) | CAM833 (3.125-50 μM; 24 h) 导致 RAD51 病灶浓度依赖性下降，随后 DNA 损伤增加[1]。
CAM833 (25 μM) 在 DNA 损伤位点上抑制 RAD51 分子簇集，抑制延伸的 RAD51 微丝组装[1]。
CAM833 (0-50 μM) 通过同源重组抑制 DNA 修复[1]。
CAM833 (20 μM; 0-72 h) 在 HCT116 细胞中增强辐射诱导的细胞周期阻滞，并随时间增加细胞凋亡[1]。
CAM833 (0.1-100 μM; 96 h) 引起多种癌症来源的人类细胞系的剂量依赖性生长抑制，当与电离辐射结合时抑制增强[1]。
CAM833 (20 μM; 96 h) 增强了 PARP1 抑制在 BRCA2 野生型细胞中的生长抑制作用[1]。
CAM833 (96 h) 单独抑制 HCT116 结肠癌细胞生长，GI50(50% 生长抑制) 为 38 μM，当与 3 Gy IR 联合使用时，CAM833 抑制 HCT116 结肠癌细胞生长的 GI50为 14 μM[1]。
CAM833 上的喹啉占据 RAD51 上的 Phe 结合袋，甲基取代的 α-甲基苄基的甲基占据 Ala 结合袋[1]。
Cell Cycle Analysis[1] | Cell Line: | HCT116 cells | | Concentration: | 20 μM | | Incubation Time: | 0-72 h | | Result: | In the control the percentage of cells in the apoptotic subG1 fraction remains below 5% throughout, in the compound-treated cells this rises progressively to peak at 15% at 48 hours. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(236.31 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.8905 mL | 9.4525 mL | 18.9050 mL | | 5 mM | 0.3781 mL | 1.8905 mL | 3.7810 mL | | 10 mM | 0.1891 mL | 0.9453 mL | 1.8905 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 |
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