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OTS964 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTS964 hydrochloride图片
CAS NO:1338545-07-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的TOPK(T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶CDK11抑制剂,结合 CDK11B 的Kd值为 40 nM。
生物活性

OTS964 hydrochloride is an orally active, high affinity and selectiveTOPK(T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase) inhibitor with anIC50of 28 nM[1]. OTS964 hydrochloride is also a potent inhibitor of thecyclin-dependent kinaseCDK11, which binds to CDK11B with aKdof 40 nM[2].

IC50& Target[1][2]

TOPK

28 nM (IC50)

CDK11B

40 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

OTS964 hydrochloride (10 nM; 48 hours) suppresses cancer cell proliferation[1].
OTS964 hydrochloride (10 nM; 48 hours) increases cancer cell death[1].
OTS964 (0.1-2 μM; 24 and 48 hours) increases the expression of LC3-II and decreases the expression of P62, both in a dose-dependent manner[3].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:LU-99 cells
Concentration:10 nM
Incubation Time:48 hours
Result:Suppressed cancer cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:LU-99 cells
Concentration:10 nM
Incubation Time:48 hours
Result:Increased cancer cell death.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:Hs683 cells, H4 cells
Concentration:0.1, 1, 2 μM
Incubation Time:24 and 48 hours
Result:Increased the expression of LC3-II and decreased the expression of P62, both in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

OTS964 hydrochloride (intravenously; 40 mg/kg on days 1, 4, 8, 11, 15, and 18) makes tumors shrinking even after the treatment and finally revealing complete regression[1].
OTS964 hydrochloride (oral administration; 50 or 100 mg/kg/day for 2 weeks) ultimately achieves complete tumor regression[1].

Animal Model:Nude mice bearing LU-99 lung cancer cells[1]
Dosage:40 mg/kg
Administration:Intravenously; on days 1, 4, 8, 11, 15, and 18
Result:The tumors continued shrinking even after the treatment and finally revealed complete regression.
Animal Model:Nude mice bearing LU-99 lung cancer cells[1]
Dosage:50 or 100 mg/kg
Administration:Oral administration; once every day for 2 weeks
Result:Achieved complete tumor regression.
分子量

428.97

性状

Solid

Formula

C23H25ClN2O2S

CAS 号

1338545-07-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 83.33 mg/mL(194.26 mM)

H2O : 1.43 mg/mL(3.33 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3312 mL11.6558 mL23.3117 mL
5 mM0.4662 mL2.3312 mL4.6623 mL
10 mM0.2331 mL1.1656 mL2.3312 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。