Regadenoson (CVT-3146) 是一种选择性的A2A腺苷受体激动剂和血管扩张剂,能增加冠状动脉血流量,可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性,可用于增加人类中枢神经系统药物输送的研究。
生物活性 | Regadenoson (CVT-3146) is a selectiveA2Aadenosine receptoragonist and vasodilator that increases coronary blood flow, can be used in study of myocardial perfusion imaging. Regadenoson also increases the permeability of the blood-brain barrier (BBB) in rodents, can be used to study increased delivery of drugs to the human CNS[1][2]. |
体内研究 (In Vivo) | Regadenoson (0.1, 0.175, 0.25, 0.5, 1.0, 2.5, 5 μg/kg; p.i.v.; single) increases coronary blood flow (CBF) and decreases in mean coronary resistance in a dose-dependent manner, in awake dogs[1]. Regadenoson (2.5 μg/kg; p.i.v.; single in 30 s) increases blood flow of coronary in awake dogs[1]. Regadenoson (0.5 μg/kg; i.v.; single; 60 or 90 min after Temozolomide administration) promotes Temozolomide delivery to CNS of rats[2].
Animal Model: | Mongrel dogs (23-27 kg)[1] | Dosage: | 0.1, 0.175, 0.25, 0.5, 1.0, 2.5, 5 μg/kg | Administration: | Peripheral intravenous injection; single. | Result: | Increased mean CBF (coronary blood flow) in a dose-dependent manner, with an ED50of 0.34 μg/kg and resulted in a maximal increase of 154 mL/min from baseline (45 mL/min). Caused a dose-dependent decrease in mean coronary resistance with a maximal decrease of 73 and 75 % at 2.5 and 5 μg/kg, respectively. |
Animal Model: | Mongrel dogs (23-27 kg)[1] | Dosage: | 2.5 μg/kg | Administration: | Peripheral intravenous injection; single in 30 s. | Result: | Reached 84% of the peak reactive hyperemia flow following a 20-s-long coronary occlusion (201 mL/min). |
Animal Model: | Female F344 rats (150-170 g)[2] | Dosage: | 0.5 μg/kg | Administration: | Intravenous injection; single (60 or 90 min after Temozolomide administration) | Result: | Increaseed levels of Temozolomide by 60 % in normal brain without affecting plasma concentrations. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(128.09 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5618 mL | 12.8090 mL | 25.6180 mL | 5 mM | 0.5124 mL | 2.5618 mL | 5.1236 mL | 10 mM | 0.2562 mL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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