MRS-1191 is a potent and selectiveA₃adenosine receptorantagonist with aK_Bvalue of 92 nM, aK_ivalue of 31.4 nM for humanA₃receptorand anIC₅₀of 120 nM for CHO cells^[1].

Ki: 31.4 nM (human A₃adenosine receptor)^[1]

The effects of putative A₃adenosine receptor antagonist of MRS-1191 is characterized in receptor binding and functional assays. MRS-1191 is found to be competitive in saturation binding studies using the agonist radioligand [¹²⁵I]AB-MECA (N⁶-(4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5'-N-methyluronamide) at cloned human brain A₃receptor expressed in HEK-293 cells. Antagonism is demonstrated in functional assays consisting of agonist-induced inhibition of adenylate cyclase and the stimulation of binding of [³⁵S]guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) ([³⁵S]GTP-gamma-S) to the associated G-proteins. MRS-1191 with a K_Bvalue of 92 nM, proves to be highly selective for human A₃receptor vs human A₁receptor-mediated effects on adenylate cyclase^[1].

477.55

Solid

C₃₁H₂₇NO₄

185222-90-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 250 mg/mL(523.51 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。