Mavoglurant

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Mavoglurant

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

543906-09-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

AFQ056

产品介绍

Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的mGluR5拮抗剂，IC₅₀值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。

生物活性

Mavoglurant (AFQ056) is a potent, selective, non-competitive and orally activemGluR5antagonist, with anIC₅₀of 30 nM. Mavoglurant shows a >300 fold selectivity for themGluR5over all targets (238) tested. Mavoglurant can be used for the research of Fragile X syndrome (FXS), and L-dopa induced dyskinesias in Parkinson's disease^[1]^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

mGluR5

30 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Mavoglurant (1 nM-10 μM; 10 min) fully antagonizes hmGluR5-mediated responses with IC₅₀s of 110 and 30 nM in Ca²⁺- and PI-turnover assays in L(tk-) cells stably expressing mGluR5a^[1].
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM) displaces the binding of the allosteric binding ligand [³H]-AAE327 in a concentration-dependent manner in rat brain membranes, with an IC₅₀of 47 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

Mavoglurant (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) inhibits the stress-induced hyperthermia (SIH) in a dose-dependent manner in mice^[1].
Mavoglurant (9.4 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (32%), terminal half-life (2.9 h) and C_max(plasma; brain) (950 pmol/mL; 3500 pmol/g)^[1].
Mavoglurant (3.1 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal half-life (0.69 h), C_max(plasma; brain) (3330 pmol/mL; 8400 pmol/g) and T_max(≤0.08 h)^[1].

Animal Model:	Male OF1/IC mice^[1]
Dosage:	0.1, 1, 10 mg/kg
Administration:	A single p.o. administration
Result:	Attenuated the stress-induced hyperthermia. Was comparable to the positive control Chlordiazepoxide.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (175-250 g)^[1]
Dosage:	3.1 mg/kg for i.v.; 9.4 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	A single i.v. or p.o. administration
Result:	P.o.: F=32%; T_1/2=2.9 h; T_max≤0.25 h. I.v.: T_1/2=0.69 h; C_max(plasma/brain)=3330 pmolomL^-1/8400 pmolog^-1; T_max≤0.08 h.

Clinical Trial

分子量

313.39

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₃NO₃

CAS 号

543906-09-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 120 mg/mL(382.91 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1909 mL	15.9546 mL	31.9091 mL
5 mM	0.6382 mL	3.1909 mL	6.3818 mL
10 mM	0.3191 mL	1.5955 mL	3.1909 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。