Pavinetant (MLE-4901) is aneurokinin-3 receptor(NK3R) antagonist.

NK3R^[1]

Pavinetant (AZD2624) is a potent and selective NK3 receptor antagonist which is developed for the treatment of schizophrenia. Pavinetant exhibits an inhibitory effect on microsomal CYP3A4/5 activities with apparent IC₅₀values of 7.1 and 19.8 μM for midazolam and testosterone assays, respectively. No time-dependent inactivation of CYP3A4/5 activity by Pavinetant is observed. Pavinetant demonstrates weak to no inhibition of CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6^[1].

459.56

Solid

C₂₆H₂₅N₃O₃S

941690-55-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(108.80 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。