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ADL-5859
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ADL-5859图片
CAS NO:850173-95-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ADL-5859 (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的δ opioid receptor(DOR) 激动剂,Ki值为 0.84 nM,EC50值为 20 nM。ADL-5859 对hERG具有抑制活性,IC50值为 78 μM。ADL-5859 可用于痛觉的研究。
生物活性

ADL-5859 (compound 20) is a selective and orally activeδopioid receptor(DOR) agonist with anKiand anEC50value of 0.84 and 20 nM, respectively. ADL-5859 also shows inhibitory activity tohERG channelwith anIC50value of 78 μM. ADL-5859 can be used for the research of pain[1][2].

IC50& Target

IC50: 78 μM (hERG channel), 43 μM (CYP2D6)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

ADL-5859 (0-10 μM) shows activities to δ opioid receptor with an Kiand an EC50value of 0.84 and 20 nM, and inhibits 32% and 37% activities to μ and κ opioid receptor, respectively[1].
ADL-5859 (0-100 μM) exhibits inhibitory activity to hERG channel with an IC50value of 78 μM[1].
ADL-5859 (0-100 μM) inhibits activity of the drug metabolizing enzyme cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) in vitro with an IC50value of 43 μM[2].

体内研究
(In Vivo)

ADL-5859 (0.3-10 mg/kg; p.o. once) reverses hyperalgesia in inflamed paw of rats and shows robust antidepressant-like activity[1].
1.19Pharmacokinetic Properties of ADL-5859 in Rats and Dogs[1].

Rats
IV 0.25 mg/kg and PO 3 mg/kg
Dogs
IV 1 mg/kg and PO 3 mg/kg
CLs (L/h/kg)1.8±0.50.4±0.1
Vdss (L/kg)10.7±1.92.5±0.5
t1/2(oral, h)5.3±0.74.7±0.2
F (%)33.4±3.266.5±6.8

Animal Model:Rats with Freund’s Complete Adjuvant (FCA) injection induced mechanical hyperalgesia[1]
Dosage:0.3-10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 0.3-10 mg/kg once
Result:Produced 100% reversal of hyperalgesia in the inflamed paw with a dose of 3 mg/kg and showed an oral ED50value of 1.4 mg/kg.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:0.3 and 3 mg/kg
Administration:Oral gavage; 0.3 and 3 mg/kg once
Result:Produced robust antidepressant-like activity in the rat forced swim assay with a dose of 3 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

428.95

性状

Solid

Formula

C24H29ClN2O3

CAS 号

850173-95-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(233.13 mM)

H2O : 5 mg/mL(11.66 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3313 mL11.6564 mL23.3127 mL
5 mM0.4663 mL2.3313 mL4.6625 mL
10 mM0.2331 mL1.1656 mL2.3313 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。