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Almorexant hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Almorexant hydrochloride图片
CAS NO:913358-93-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ACT 078573 hydrochloride
产品介绍
Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双orexin receptor拮抗剂,Kd分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内Ca2+信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞caspase-3活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
生物活性

Almorexant (ACT 078573) hydrochloride is an orally active, potent and competitive dualorexin receptorantagonist, withKdvalues of 1.3 nM (OX1) and 0.17 nM (OX2), respectively. Almorexant hydrochloride reversibly blocks signaling of orexin-A and orexin-Bpeptides. Almorexant hydrochloride totally blocked the intracellularCa2+signal pathway. Almorexant hydrochloride stimulatescaspase-3activity in AsPC-1 cells and inducesapoptosis[1][2][3][4].

IC50& Target

human OX2R

0.17 nM (Kd)

human OX1R

1.3 nM (Kd)

Caspase-3

 

体外研究
(In Vitro)

Almorexant hydrochloride (1 μM) promote tyrosine phosphorylation of SHP2/OX1R complex[1].
Almorexant hydrochloride (1 μM) inhibits the cellular growth of AsPC-1 cells[1].

体内研究
(In Vivo)

Almorexant hydrochloride (1.8 μmol/kg, 100 μL; IP, daily) reduces the volume of tumors[2].
Almorexant hydrochloride (300 mg/kg, PO, once) can help rats to be fully capable of spatial and avoidance learning[4].
Almorexant hydrochloride (30-300 mg/kg) dose-dependently increases rapid eye movement (REM) and non-REM (NREM) sleep and decreases wakefulness apparently without inducing either cataplexy18 or deficits in next-day performance[3].

Animal Model:Mice xenografted with AsPC-1 cells[2]
Dosage:1.8 μmol/kg, 100 μL
Administration:IP, daily, starting at day 0 or day 38
Result:Resulted in a significant decrease in tumor volume when treatment starting at day 0. Started after AsPC-1 tumors were developed (day 38), rapidly and strongly reduced the volume of established tumors.
Animal Model:Long-Evans rats (24, male, 16-18 weeks of age)[4]
Dosage:300 mg/kg
Administration:PO, once
Result:Successfully learned the spatial task, established spatial memory.
Animal Model:Male C57BL/6 mice (Orexin/ataxin-3transgenic (TG) mice and WT mice, 32 ± 0.9 g, age 15 ± 0.5 week)[3]
Dosage:30, 100, 300 mg/kg (3, 10, and 30 mg/mL; 10 mL/kg)
Administration:IP, once every 3 days
Result:Exacerbated cataplexy in TG mice and increased nonrapid eye movement (NREM) sleep with heightened sleep/wake fragmentation in both genotypes during the 12-h dark period after dosing. Showed greater hypnotic potency in WT mice than in TG mice.
Clinical Trial
分子量

549.02

性状

Solid

Formula

C29H32ClF3N2O3

CAS 号

913358-93-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 46 mg/mL(83.79 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60℃)(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8214 mL9.1071 mL18.2143 mL
5 mM0.3643 mL1.8214 mL3.6429 mL
10 mM0.1821 mL0.9107 mL1.8214 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。