Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的OX2R拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
| 生物活性 | Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) is an orally active, high-affinity, and selectiveOX2Rantagonist (pKivalues of 8.0 and 8.1 for human and rat OX2R). Seltorexant hydrochloride crosses the blood-brain barrier and quickly occupies OX2R binding sites in the rat brain[1]. |
| IC50& Target[1] | human OX2R 8.0 (pKi) | rat OX2R 8.1 (pKi) |
|
体内研究
(In Vivo) | Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) (3-30 mg/kg; p.o.) dose-dependently induces and prolongs sleep in male Sprague-Dawley rats[1].
The sleep-promoting effects of Seltorexant hydrochloride (30 mg/kg; p.o.; per day for 7 days) are maintained upon 7-day repeated dosing in rats[1].
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)[1] | | Dosage: | 30 mg/kg | | Administration: | p.o.; per day for 7 days | | Result: | The reduced sleep onset (non–rapid eye movement (NREM) latency) and the increased NREM sleep duration were maintained upon 7-day repeated dosing with JNJ-42847922. The prolongation of NREM sleep time was due to a significant increase in NREM bout duration throughout the treatment period assessed on D1 and D7. Rapid eye movement (REM) sleep was only marginally affected on D4 of treatment, resulting in a small but significant reduction in REM sleep latency and an increase in REM sleep duration. |
|
| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL(225.27 mM;Need ultrasonic) DMSO : 83.33 mg/mL(187.72 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.2527 mL | 11.2635 mL | 22.5271 mL | | 5 mM | 0.4505 mL | 2.2527 mL | 4.5054 mL | | 10 mM | 0.2253 mL | 1.1264 mL | 2.2527 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|
m.cnreagent.com