JNJ-10397049 是有效的、选择性的orexin 2 受体(OX2R)的拮抗剂,其pKi值为 8.3。JNJ-10397049 对OX2R 的活性是 OX1R 的600 倍。
生物活性 | JNJ-10397049 is a potent and selectiveorexin 2 receptor (OX2R)antagonist, with a pKiof 8.3. JNJ-10397049 is 600-fold selective for the OX2R over the OX1R[1][2]. |
体内研究 (In Vivo) | JNJ-10397049 (10-30 mg/kg) decreases the latency for persistent sleep and increased nonrapid eye movement and rapid eye movement sleep time[2]. JNJ-10397049 blocks ethanol self-administration, place preference and reinstatement[3].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats[2]. | Dosage: | 10 mg/kg. | Administration: | Subcutaneous administration. | Result: | Induced a significant reduction in NREM sleep latency and an increase in NREM sleep duration during the first 2 h after administration relative to vehicle treatment.
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 170 mg/mL(351.11 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.0653 mL | 10.3267 mL | 20.6535 mL | 5 mM | 0.4131 mL | 2.0653 mL | 4.1307 mL | 10 mM | 0.2065 mL | 1.0327 mL | 2.0653 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 4.25 mg/mL (8.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 4.25 mg/mL (8.78 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (8.78 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (8.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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