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TCS 1102
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TCS 1102图片
CAS NO:916141-36-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
TCS 1102 是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2OX1受体的Ki值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑透过性和中等的生物利用度。
生物活性

TCS 1102 is a potent, dualorexin receptorantagonist, with Ki values of 0.2 nM and 3 nM forOX2andOX1receptors, respectively. TCS 1102 demonstrates excellent brain peneration and moderate bioavailability in rats[1].

IC50& Target[1]

OX1Receptor

3 nM (Ki)

OX2Receptor

0.2 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

TCS 1102 (10 μM) inhibits Ca2+responses toOrexin A (human, rat, mouse)(HY-106224) and Yan 7874 (an Orexin receptor agonist) in CHO-hOX2 cells[2].

体内研究
(In Vivo)

TCS 1102 (compound 18) (15, 50, 100 mg/kg; i.p; single dose) induces locomotion inhibition in rat in a dose dependent manner[1].
TCS-1102 (10 and 20 mg/kg; i.p.; single dose) decreases fear and anxiety in rats after exposure to footshock. Furthermore, TCS-1102 (10 mg/kg; i.p.; single dose) also shows anxiolytic effects for high responders (HR) rat when tested in the elevated T-maze[3].
PK of TCS 1102 in Rat (100 mg/kg; i.p.; measured at 30 min)[1]

CL (mL/min/kg)T1/2(h)F (%)Brain/plasma/CSF (nM)
3.70.3112370/3500/43

Animal Model:Male Sprague–Dawley rats (130-160 g)[3]
Dosage:10 and 20 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 30 min before received the footshocks
Result:Decreased fear and anxiety in rats 14 days after exposure to footshock.
分子量

470.59

性状

Solid

Formula

C27H26N4O2S

CAS 号

916141-36-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(212.50 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1250 mL10.6250 mL21.2499 mL
5 mM0.4250 mL2.1250 mL4.2500 mL
10 mM0.2125 mL1.0625 mL2.1250 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.31 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。