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MK-1064
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-1064图片
CAS NO:1207253-08-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的OX2R拮抗剂 (Ki: 0.5 nM,IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
生物活性

MK-1064 is a selective and orally activeOX2Rantagonist (Ki: 0.5 nM,IC50: 18 nM). MK-1064 promotes sleepin vivo. MK-1064 can be used in the research of insomnia[1][3].

IC50& Target[1]

OX2Receptor

18 nM (IC50)

OX1Receptor

1789 nM (IC50)

OX2Receptor

0.5 nM (Ki)

OX1Receptor

1584 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

MK-1064 (30 mg/kg, oral administration) promotes sleep in rodents selectively through OX2R in Wild-type mice[2].
MK-1064 (30 mg/kg, oral administration, 5 days) reverses the struggle behavior induced by CNO pre-treatment in rats[3].
MK-1064 (1-5 mg/kg, intravenous injection/oral administration) shows moderate oral bioavailability and clearance in rat, dog, and rhesus monkey[1].

Animal Model:Wild-type and OX2R knockout mice[2]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Displayed active wake reduction accompanied by significant increases in SWS (slow-wave sleep) and REM (rapid eye movement) at time points up to 3.5 hours following treatment.
Animal Model:Rat, dog, and rhesus monkey (Pharmacokinetics assay)[1]
Dosage:1, 2, 3, 5 mg/kg
Administration:Oral administration (P.O.), intravenous injection (I.V.)
Result:Pharmacokinetics profile of MK-1064.
SpeciesDose (mg/kg)CL (mL/min/kg)t1/2(h)Dose (mg/kg)Cmax(μM)F (%)
Rat2 (I.V.)390.35 (P.O.)1.554
Dog1 (I.V.)161.03 (P.O.)1.048
Rhesus2 (I.V.)120.85 (P.O.)0.916
Clinical Trial
分子量

461.90

性状

Solid

Formula

C24H20ClN5O3

CAS 号

1207253-08-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(108.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1650 mL10.8249 mL21.6497 mL
5 mM0.4330 mL2.1650 mL4.3299 mL
10 mM0.2165 mL1.0825 mL2.1650 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。