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GSK1059865
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK1059865图片
CAS NO:1191044-58-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
生物活性

GSK1059865 is a potentorexin 1 receptorantagonist.

IC50& Target

Orexin 1 receptor[1]

体内研究
(In Vivo)

Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice. In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used. There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake[1]. GSK1059865 (0.3 nM-10 nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC50and a concomitant decrease of the agonist maximal response. The calculated pKBvalue is 8.77±0.12 for GSK1059865. GSK1059865 (0.1-3.3 μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC50without depression of the agonist maximal response[2]. Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response. The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions. GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls[3].

分子量

436.32

性状

Solid

Formula

C20H23BrFN3O2

CAS 号

1191044-58-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(458.38 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2919 mL11.4595 mL22.9190 mL
5 mM0.4584 mL2.2919 mL4.5838 mL
10 mM0.2292 mL1.1459 mL2.2919 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 30%PEG300   70% (10%HP-β-CDin saline)

    Solubility: 5 mg/mL (11.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 30 %SBE-β-CD

    Solubility: 3.33 mg/mL (7.63 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。