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SB-674042
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB-674042图片
CAS NO:483313-22-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
SB-674042 是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM),对OX1受体的结合能力约是对OX2受体 100 倍,IC50分别为 3.76 nM 和 531 nM。
生物活性

SB-674042 is a potent and selective non-peptide orexinOX1receptor antagonist (Kd=5.03 nM), exhibits 100-fold selectivity forOX1overOX2receptors withIC50values of 3.76 nM and 531 nM, respectively[1][4].

IC50& Target[1][4]

OX1Receptor

3.76 nM (IC50)

OX2Receptor

531 nM (IC50)

OX1Receptor

1.1 nM (Ki)

OX2Receptor

129 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

SB-674042 ([3H]) (0.2-24 nM; 2 h) shows high-affinity and serves as a radio ligand suitable for labelling human OX1 receptors stably expressed in CHO cells[1].
SB-674042 (5 μM; 4 ℃ for 30 min, and 37 ℃ for 3 h) reduces the potency of CB1 receptor agonist (Rimonabant Hydrochloride, HY-14137) to phosphorylate ERK1/2 in HEK293 cells co-expressing the orexin-1 and CB1 receptors[2].
SB-674042 (1 μM; 24 h) eradicates the increase in mTOR phosphorylation in response toOrexin-A(HY-106224) (1 nM-1 μM; 24 h) in INS-1 cells, indicating activation of the mTOR pathway induced by orexin-A was dependent on the activated OX1 receptor[3].

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:INS-1 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:24 hours; accompanied with 1 μMOrexin-Afor 24 hour
Result:Decreased the phosphorylation level of mTOR induced by Orexin-A.
体内研究
(In Vivo)

SB-674042 (0.3 nM/0.3 μL; icv; single dose) reduces contextual and cues fear freezing responses in Stay animals in Stress Alternatives Model (SMA) in mice[4].

Animal Model:Stress-induced mice model (male C57BL/6NHsd mice, 22-26 g)[4]
Dosage:0.3 nM/0.3 μL
Administration:Intracerebroventricular injection; subjected mice to 4 days of social aggression (days 1-4)
Result:Resulted 39.4% Escape and 60.6% Stay phenotypes among mice.
分子量

448.51

性状

Solid

Formula

C24H21FN4O2S

CAS 号

483313-22-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(55.74 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2296 mL11.1480 mL22.2960 mL
5 mM0.4459 mL2.2296 mL4.4592 mL
10 mM0.2230 mL1.1148 mL2.2296 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.19 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。