L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
生物活性 | L-371,257 is an orally bioavailable, non-blood-brain barrier penetrant, selective and competitive antagonist ofoxytocin receptor(pA2=8.4) with high affinity at both theoxytocin receptor(Ki=19 nM) andvasopressin V1a receptor(Ki=3.7 nM)[1][2]. |
IC50& Target | Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)[2] |
体内研究 (In Vivo) | Systemic administration of nonpenetrant oxytocin receptor antagonist L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p. injection) stimulates weight gain in rats[3].
Animal Model: | Six-hour fasted rats[3] | Dosage: | 0.5 and 1.0 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days. | Result: | A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment. When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 8.33 mg/mL(16.41 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.9701 mL | 9.8507 mL | 19.7013 mL | 5 mM | 0.3940 mL | 1.9701 mL | 3.9403 mL | 10 mM | 0.1970 mL | 0.9851 mL | 1.9701 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (1.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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