MRS 2578

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MRS 2578

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

711019-86-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品介绍

MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂，IC₅₀为 37 nM (人) 和 98 nM (大鼠)。MRS 2578在 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体上活性不明显。

生物活性

MRS 2578 is a selective and potentP2Y6 receptorantagonist withIC₅₀s of 37 nM (human) and 98 nM (rat). MRS 2578 exhibits insignificant activity at P2Y1, P2Y2, P2Y4, and P2Y11 receptors^[1]^[2].

IC₅₀& Target

P2Y6 Receptor

体外研究
(In Vitro)

MRS2578 (1 μM) completely blocks the protection by UDP undergoing TNFα-induced apoptosis in 1321N1 astrocytoma cells^[1].
MRS 2578 (10 μM) completely abolishes TNF-α induced NF-κB reporter activity in HMEC-1 cells. MRS 2578 (10 μM) significant reduces TNF-α–induced proinflammatory gene expression in HMEC-1 cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

MRS2578 (3 mg/kg; i.p.; for 3 days) significantly suppresses pressure overload-induced collagen deposition without affecting cardiomyocyte hypertrophy after transverse aortic constriction (TAC)^[4].

Animal Model:	6-week-old male C57BL/6J mice^[4]
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; daily for 3 days after TAC
Result:	Significantly suppressed pressure overload-induced collagen deposition.

分子量

472.67

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₀N₆S₄

CAS 号

711019-86-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(105.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1156 mL	10.5782 mL	21.1564 mL
5 mM	0.4231 mL	2.1156 mL	4.2313 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0578 mL	2.1156 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。