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Palupiprant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Palupiprant图片
CAS NO:1369489-71-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
E7046
产品介绍
Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的,特异性的EP4拮抗剂,IC50值为 13.5 nM,Ki值为 23.14 nM;Palupiprant 具有抗肿瘤活性。
生物活性

Palupiprant (E7046) is an orally bioavailable and specificEP4antagonist, withIC50of 13.5 nM andKiof 23.14 nM. Palupiprant exhibits anti-tumor activities[1][2].

IC50& Target[2]

EP

 

体外研究
(In Vitro)

Palupiprant (E7046) reverses the immunosuppressive effects of PGE2 on activation and differentiation of human myeloid cells through selective EP4 antagonism[2].

体内研究
(In Vivo)

In the CT-26 tumor model, the Palupiprant/RT combination causes the anti-tumor memory response of 9 animals. In the 4T1 model, the combination of Palupiprant and RT also produces significant better tumor growth inhibition activity compared with each treatment alone. The combination significantly improves survival by inhibiting the subsequent spontaneous lung metastasis of 4T1 tumors[1]. Palupiprant (150 mg/kg) inhibits the growth of multiple syngeneic tumor models. Blockade of EP4 signaling promotes anti-tumor DC differentiation and slows tumor growth in mice. Palupiprant treatment reduces the growth or even rejected established tumors in vivo in a manner dependent on both myeloid and CD8C T cells. Furthermore, co-administration of Palupiprant and E7777, an IL-2-diphtheria toxin fusion protein that preferentially kills Tregs, synergistically disrupts the myeloid and Treg immunosuppressive networks, resulting in effective and durable anti-tumor immune responses in mouse tumor models[2].

Clinical Trial
分子量

483.39

性状

Solid

Formula

C22H18F5N3O4

CAS 号

1369489-71-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(206.87 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0687 mL10.3436 mL20.6872 mL
5 mM0.4137 mL2.0687 mL4.1374 mL
10 mM0.2069 mL1.0344 mL2.0687 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。