Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性EP4 受体拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2(PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2(1 nM) 与狗的重组EP4 受体结合,IC50为 35 nM,Ki为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
生物活性 | Grapiprant (CJ-023423) is a selectiveEP4 receptorantagonist whose physiological ligand is prostaglandin E2(PGE2). Grapiprant displaces [3H]-PGE2(1 nM) binding to dog recombinantEP4 receptorwithIC50value of 35 nM andKivalue of 24 nM. Grapiprant has the potential for osteoarthritic pain and inflammation treatment[1][2][3]. |
体内研究 (In Vivo) | Grapiprant (0-50 mg/kg; oral administration; every 24 hours; for 9 months; beagles) is safe for dogs by long-term oral administration. Efficacy of Grapiprant in the treatment of dogs with osteoarthritis needs to be evaluated in other studies[3].
Animal Model: | 36 beagles of both sexes (9-month-old)[3] | Dosage: | 0 mg/kg, 1 mg/kg, 6 mg/kg, or 50 mg/kg | Administration: | Oral administration; every 24 hours; for 9 months | Result: | Long-term oral administration was safe for dogs. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL(101.71 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.0341 mL | 10.1707 mL | 20.3413 mL | 5 mM | 0.4068 mL | 2.0341 mL | 4.0683 mL | 10 mM | 0.2034 mL | 1.0171 mL | 2.0341 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (6.10 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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