Laropiprant 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor)，Ki值为 0.57 nM，对 TP 受体的Ki值为 2.95 nM。
| 生物活性 | Laropiprant is a potent and selectiveDPreceptorantagonist withKivalues of 0.57 nM and 2.95 nM forDPreceptor and TP Receptor, respectively[1][2][3]. |
| IC50& Target[1] | |
体外研究
(In Vitro) | Laropiprant (0.01-1000 μM; 10 mins; HEK293 cells) is an inverse agonist of DP1 cAMP signaling and reduces DP1 cAMP signaling below basal levels[1].
Laropiprant (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) is a pharmacochaperone in promoting DP1 cell surface expression[1].
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体内研究
(In Vivo) | Laropiprant (0-100 mg/kg; p.o. and i.v.; male Sprague-Dawley rats) exhibits good pharmacokinetic profiles[3].
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats[3] | | Dosage: | 1, 5, 25 and 100 mg/kg | | Administration: | Oral administration and intravenous injection | | Result: | 1.19| Dose (mg/kg) | AUC0-∞(μM·hr) | Clp(ml/min/kg) | Vdss(L/kg) | T1/2(hr) | | 1 | 22.7 | 1.9 | 0.7 | 7.4 | | 5 | 96.0 | 2.1 | 0.9 | 7.6 |
1.19| Dose (mg/kg) | AUC0-∞(μM·hr) | Cmax(μM) | Tmax(hr) | F% | | 5 | 52.6 | 15.6 | 1.2 |
| | Clinical Trial | | | 分子量 | | | 性状 | | | Formula | | | CAS 号 | | | 中文名称 | | | 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. | | 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
| | 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(229.41 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 2.2941 mL | 11.4705 mL | 22.9410 mL | | 5 mM | 0.4588 mL | 2.2941 mL | 4.5882 mL | | 10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2941 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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