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GW627368
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GW627368图片
CAS NO:439288-66-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体EP4高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体TP有亲和力。对人 EP4 和 TP 的pKi值分别为 7.0 和 6.8。
生物活性

GW627368 (GW627368X) is a novel, potent and selective competitive antagonist of prostanoidEP4receptor with additional humanTPreceptor affinity, withpKivalues of 7.0 and 6.8 for human prostanoid EP4 and TP receptors respectively[1].

IC50& Target

pKi :7.0 (hEP4), 6.8 (hTP)[1]

体外研究
(In Vitro)

GW627368 (GW627368X) appears to bind to human prostanoid TP receptors but not the TP receptors of other species[1].
GW627368 (GW627368X) (10 μM) produces 100% inhibition of U-46619 (EC100)-induced aggregation (approximate pA2 approximately 7.0) in human washed platelets[1].
GW627368 (GW627368X) is devoid of agonist activity and actually produced a significant and concentration-related reduction in basal cAMP levels with pIC50value of 6.3[1].
GW627368 (GW627368X) induces inhibition of proliferation and invasion of human SUM149 IBC tumor cells beginning at 0.1 μM, with inhibition of proliferation and invasion of MDA-MB-231 non-IBC cells at higher concentrations[2].

体内研究
(In Vivo)

GW627368 (GW627368X) (0-15 mg/kg; p.o.; every alternate day for 28 days) shows significant tumor regression characterized by tumor reduction and induction of apoptosis[3].

Animal Model:6-8 weeks Swiss albino mice[3]
Dosage:0 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 15 mg/kg, 15 mg/kg
Administration:Oral administration, every alternate day for 28 days
Result:Displayed anti-tumor and anti-proliferative potential in sarcoma 180 bearing mice.
分子量

544.62

性状

Solid

Formula

C30H28N2O6S

CAS 号

439288-66-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(183.61 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8361 mL9.1807 mL18.3614 mL
5 mM0.3672 mL1.8361 mL3.6723 mL
10 mM0.1836 mL0.9181 mL1.8361 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。