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ENMD-1068 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ENMD-1068 hydrochloride图片
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制TGF-β1/Smad信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
生物活性

ENMD-1068 hydrochloride is a selectiveprotease-activated receptor2(PAR2) antagonist. ENMD-1068 hydrochloride reduces hepatic stellate cell activation and collagen expression by inhibitingTGF-β1/Smadsignaling. ENMD-1068 hydrochloride also inhibits the proliferation of endometrial cells and inducesapoptosisof epithelial cells in the lesion. ENMD-1068 hydrochloride can be used in the study of endometriosis and liver fibrosis[1][2].

IC50& Target

PAR2

 

体外研究
(In Vitro)

ENMD-1068 (10 mM; 24 h) blocks TGF-β1/Smad signaling in primary mouse HSCs (TGF-β1/Smad signal pathway plays a crucial role in HSCs activation and collagen production)[1].
ENMD-1068 (10 mM) inhibits trypsin or SLIGRL-NH2 stimulated calcium release in HSCs[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Hepatic stellate cells (HSCs) (TGF-β1-stimulated)
Concentration:10 mM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited TGF-β1-induced expression of α-SMA, Col α1(?),Col α1(III), and Smad2/3 C-terminal phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; twice per week for 4 weeks) inhibits liver fibrosis of mice[1].
ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; single daily for 5 days) inhibits endometriosis growth and suppresses the levels of IL-6 and MCP-1 in a dose-dependent manner[2].
ENMD-1068 (25, 50 mg/kg; i.p.; single daily for 5 days) causes a decrease in epithelial cell proliferation and an increase in the apoptotic index in mice[2].

Animal Model:ICR mice (8-week-old; CCl4-induced liver fibrosis model)[1].
Dosage:25, 50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; twice per week for 4 weeks
Result:Markedly attenuated collagen deposition.
Animal Model:Mice with surgically induced endometriosis[2].
Dosage:25, 50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; single daily for 5 days
Result:Reduced the volume of observed lesions in a dose-dependent manner.
Inhibited the expression of IL-6 and MCP-1.
Decreased the proliferation rate of endometriotic cells and increased the percentage of apoptotic epithelial cells in the lesions.
分子量

319.87

性状

Solid

Formula

C15H30ClN3O2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL(625.25 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(312.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1263 mL15.6314 mL31.2627 mL
5 mM0.6253 mL3.1263 mL6.2525 mL
10 mM0.3126 mL1.5631 mL3.1263 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (312.63 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (15.63 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (15.63 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (15.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (15.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (15.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (15.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。