AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2(PAR2)激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+动态测定中的pEC50值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
生物活性 | AC-55541 is a highly selectiveprotease-activated receptor2 (PAR2)agonist (pEC50=6.7), displays no activity at other PAR subtypes or at over 30 other receptors involved in nociception and inflammation. AC-55541 haspEC50values of 5.9 and 6.6 in PI hydrolysis assays and Ca2+mobilization assays and exhibits pronociceptive activity in vivo[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | AC-55541 (100 nM; 1 hour) suppresses poly I:C–induced CXCL10 mRNA in NHBE cells[2].
RT-PCR[2] Cell Line: | NHBE cells | Concentration: | 100 nM (prior to poly I:C stimulation) | Incubation Time: | 1 hour | Result: | Poly I:C-induced CXCL10 mRNA was suppressed. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 51 mg/mL(98.39 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 1.9292 mL | 9.6458 mL | 19.2916 mL | 5 mM | 0.3858 mL | 1.9292 mL | 3.8583 mL | 10 mM | 0.1929 mL | 0.9646 mL | 1.9292 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.82 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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