您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > PZ-128
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
PZ-128
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PZ-128图片
CAS NO:371131-16-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
P1pal-7
产品介绍
PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽,是一种首创的,特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面,并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板,抗转移,抗血管生成和抗癌作用。
生物活性

PZ-128 (P1pal-7), a cell-penetratinglipopeptidepepducin, is a first-in-class, specific and reversibleprotease-activated receptor-1 (PAR1)antagonist. PZ-128 targets the cytoplasmic surface ofPAR1and interrupts signaling to internally-located G (PAR1-G) proteins. PZ-128 has antiplatelet, anti-metastatic, anti-angiogenic and anticancer effects[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

PZ-128 (P1pal-7; 3 μM) blocks 90-94% of OVCAR-4 migration toward human ovarian ascites and fibroblast conditioned media. The OVCAR4-treated peritoneal fibroblast conditioned media elicits a 2.2-fold increase in endothelial barrier permeability which could be nearly completely inhibited by PZ-128[1].
PZ-128 is a lipidated ‘pepducin’ which targets the cytoplasmic surface of PAR1 and interrupts signaling to internally-located G proteins. The structure of PZ-128 is found to mimic the off-state of the corresponding intracellular region of PAR1 which is critical for coupling to G proteins[3].

体内研究
(In Vivo)

PZ-128 (P1pal-7; 10 mg/kg; intraperitoneal injection; every other day; for 6 weeks) treatment significantly reduces mean ascites fluid volume by 60%. PZ-128 treatment also causes a highly significant 84-96% reduction in blood vessel density in both the center and edge of the OVCAR-4 tumors[1].

Animal Model:Female NCR Nu/Nu mice (5-7 weeks) injected with OVCAR-4 or SKOV-3 cells[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every other day; for 6 weeks
Result:Significantly reduced mean ascites fluid volume by 60%.
Clinical Trial
分子量

1086.46

性状

Solid

Formula

C55H99N13O9

CAS 号

371131-16-7

Sequence Shortening

{Palmitate}-KKSRALF-NH2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(92.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9204 mL4.6021 mL9.2042 mL
5 mM0.1841 mL0.9204 mL1.8408 mL
10 mM0.0920 mL0.4602 mL0.9204 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。