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Rhosin hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rhosin hydrochloride图片
CAS NO:1281870-42-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族Rho GTPases抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
生物活性

Rhosin hydrochloride is a potent, specific RhoA subfamilyRho GTPasesinhibitor. Rhosin hydrochloride specifically binds to RhoA to inhibit RhoA-GEF interaction with aKdof ~ 0.4 uM, and does not interact with Cdc42 or Rac1, nor the GEF, LARG. Rhosin hydrochloride induces cellapoptosis[1][2]. Rhosin hydrochloride promotes stress resiliency through enhancing D1-MSN plasticity and reducing hyperexcitability[3].

IC50& Target

Kd: 0.4 uM (RhoA)[1]

体外研究
(In Vitro)

Rhosin hydrochloride dose-dependently reduces RhoA and p-MLC1 activities of MCF7 cell-derived mammospheres with an EC50~30-50 μM, and causes decreased size and reduced number of mammospheres in MCF7 cells[1].

体内研究
(In Vivo)

Rhosin (40 mg/kg; i.p.) treatment prevents social avoidance caused by social defeat stress. Rhosin also blocks sucrose preference deficits induced by defeat in C57Bl6/J (Jackson) mice[3].
Rhosin (30 μM; bilateral, intra- Nucleus Accumbens (NAc) infusions) attenuates stress-induced social avoidance. Rhosin blocks stress-induced hyperexcitability in NAc dopamine 1 receptor medium spiny neurons (D1-MSNs). Rhosin prevents decreased excitatory transmission on NAc D1-MSNs. Rhosin enhances spine density in defeat mice[3].

Animal Model:D1-GFP or D2-GFP hemizygote mice on a C57BL/6J background[3]
Dosage:40 mg/kg
Administration:I.p.
Result:Rhosin was systemically administered 15 min prior to defeat to block RhoA activation. While defeat significantly reduced the time that experimental mice spent interacting with a novel mouse, Rhosin administration suppressed this effect without affecting locomotor behaviors.
分子量

394.86

性状

Solid

Formula

C20H19ClN6O

CAS 号

1281870-42-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(126.63 mM;Need ultrasonic)

H2O : 16.67 mg/mL(42.22 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5325 mL12.6627 mL25.3254 mL
5 mM0.5065 mL2.5325 mL5.0651 mL
10 mM0.2533 mL1.2663 mL2.5325 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。