您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > ML224
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
ML224
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ML224图片
CAS NO:1338824-21-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NCGC00242364
ANTAG3
产品介绍
ML224 (NCGC00242364) 是一种选择性的TSHR拮抗剂,其IC50值为 2.1 μM。ML224 可用于巴塞杜氏病及其他甲状腺疾病的研究。
生物活性

ML224 (NCGC00242364) is a selectiveTSHRantagonist with anIC50value of 2.1 μM. ML224 can be used in the study of Graves' disease and other thyroid disorders.

IC50& Target[1]

TSHR

2.1 μM (IC50)

LHR

>30 μM (IC50)

FSHR

>30 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

ML224 (0.001-100 μM; 20 min) exhibits half-maximal inhibitory doses of 2.1 μM for TSHR and greater than 30 μM for LH and FSH receptors in human embryonic kidney 293 cells[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Human embryonic kidney 293 cells (stably expressing TSHRs, LHRs, or FSHRs)
Concentration:0.001-100 μM
Incubation Time:20 min
Result:Showed the IC50for stimulation by bovine TSH (1.8 nM) was 2.1 μM.
Showed inhibition of LH and FSH stimulation was less than 15% for LH (1 nM) and less than 30% for FSH (1 nM) at 30 μM.
体内研究
(In Vivo)

ANTAG3 (2 mg/mice; i.p. via osmotic pump; single daily for 3 days) lowers serum FT4 levels and thyroidal mRNAs for TPO and NIS in mice continuously stimulated by TRH[1].

Animal Model:Female BALB/c mice (8 to 13-week-old; ~18.7 g)[1].
Dosage:2 mg/mice
Administration:Intraperitoneal injection via osmotic pump; single daily for 3 days
Result:Lowered the levels of FT4 by 44%, and the levels of TPO and NIS mRNAs by 75% and 83%, respectively.
分子量

525.59

性状

Solid

Formula

C31H31N3O5

CAS 号

1338824-21-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(190.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9026 mL9.5131 mL19.0262 mL
5 mM0.3805 mL1.9026 mL3.8052 mL
10 mM0.1903 mL0.9513 mL1.9026 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。