JH-X-119-01

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JH-X-119-01

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2227368-54-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC₅₀为 9 nM，而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。

生物活性

JH-X-119-01 is a potent and selective interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1) inhibitor. JH-X-119-01 ameliorates LPS-induced sepsis in mice^[1]. JH-X-119-01 inhibitsIRAK1biochemically with an apparentIC₅₀of 9 nM while exhibiting no inhibition ofIRAK4at concentrations up to 10 μM^[2].

IC₅₀& Target^[2]

IRAK-1

9 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

JH-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB and mRNA levels of IL-6 and TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. JH-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation^[1]. JH-X-119-01 exhibits off-target inhibition of only two additional kinases, YSK4 and MEK3. Dose response analysis reveals an IC₅₀of 57 nM for YSK4^[2]. JH-X-119-01 shows moderate cell killing effects in a panel of Waldenstrom’s macroglobulinemia (WM) cells, Diffused Large B-cell Lymphoma (DLBCL) cells, and lymphoma cells expressing mutant MYD88, with EC₅₀s ranging from 0.59 to 9.72 μM^[2].

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	RAW 264.7 cells and THP-1 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	15 minutes
Result:	Decreased LPS (100 ng/mL)-induced phosphorylation of IκBα and NF-κB-P65.

体内研究
(In Vivo)

JH-X-119-01 improves survival and decreases immunopathies of LPS-challenged mice. JH-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg^[1].

Animal Model:	C57BL/6 (20-22 g, male) mice^[1]
Dosage:	5 mg/kg and 10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally injected; 5 days
Result:	Protected mice from LPS (20 mg/kg)-induced sepsis. Survival at day 5 was 13.3% in control group where septic mice were treated by vehicle, while the values were 37.5% and 56.3% for 5 mg/kg and 10 mg/kg.

分子量

452.46

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₀N₆O₃

CAS 号

2227368-54-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(552.54 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2101 mL	11.0507 mL	22.1014 mL
5 mM	0.4420 mL	2.2101 mL	4.4203 mL
10 mM	0.2210 mL	1.1051 mL	2.2101 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.98 mg/mL (4.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.98 mg/mL (4.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 19.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。