BMS-202 is a potent and nonpeptidicPD-1/PD-L1complexinhibitor with anIC₅₀of 18 nM and aK_Dof 8 μM. BMS-202 binds toPD-L1and blocks humanPD-1/PD-L1interaction. BMS-202 has antitumor activity^[1][2].

IC50: 18 nM (PD-1/PD-L1)^[1]
KD: 8 μM (PD-1/PD-L1)^[1]

BMS-202 (0-100 μM; 4 days; SCC-3 or Jurkat cells) treatment inhibits the proliferation of strongly PD-L1-positive SCC-3 cells (IC₅₀of 15 μM) and anti-CD3 antibody-activated Jurkat cells (IC₅₀10 μM) in vitro^[2].
BMS-202 selectively induces thermal stabilization of PD-L1. BMS-202 induces dimerization of PD-L1 in solution.BMS-202 is located at the center of the homodimer filling a deep hydrophobic pocket contributing multiple additional interactions between the monomers. BMS-202 interacts with both PD-L1 molecules using hydrophobic surfaces physiologically involved in the PD-1/PD-L1 interaction^[1].

BMS-202 (20 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 9 days; NOG-dKO mice) treatment shows a clear antitumor effect compared with the controls, in humanized MHC- dKO NOG mice^[2].

419.52

Solid

C₂₅H₂₉N₃O₃

1675203-84-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL(238.37 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 45%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: 4.05 mg/mL (9.65 mM); Clear solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。