MF63

立即咨询

MF63

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

892549-43-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

MF63 是一种具有口服活性的mPGES-1抑制剂，对人mPGES-1和豚鼠mPGES-1的IC₅₀分别为 1.3 nM 和 0.9 nM。MF63 通过抑制mPGES-1有效缓解发热和炎性疼痛。

生物活性

MF63 is a selective and orally active inhibitor ofmPGES-1, withIC₅₀s of 1.3 nM for human mPGES-1 and 0.9 nM for guinea pig. MF63 shows effective relief pyresis and inflammatory pain by inhibiting mPGES-1^[1].

IC₅₀& Target

mPGES-1^[1]

体外研究
(In Vitro)

PGE₂是来源于 COX-2 的主要促炎前列腺素之一^[1]。
MF63 (0.01 μM、0.1 μM、1 μM、10 μM、100 μM；24 小时) 选择性抑制 A549 细胞中 10 ng/mL IL-1β 诱导的 PGE₂生成，并以剂量依赖的方式增加 PGF_2α的形成^[1]。
MF63 (10 μM；24 小时) 增强了多种金属硫蛋白 1 (MT1) 亚型以及 IL-1 和 IL-36 的内源性拮抗剂的表达，具有抗炎作用^[2]。

体内研究
(In Vivo)

MF63 (100 mg/kg；口服；单剂量) 可减少 KI (敲入) 小鼠气囊和大脑中 PEG₂的积累，并以剂量依赖的方式抑制 PEG₂的形成^[1]。
MF63 (10 mg/kg 和 100 mg/kg；口服；单剂量) 以剂量依赖的方式抑制 KI 小鼠中 LPS 诱导的痛觉过敏反应^[1]。
MF63 (0-150 mg/kg；口服；单剂量) 抑制豚鼠中 PEG₂合成、痛觉过敏、发热，并缓解慢性骨关节炎样疼痛^[1]。
MF63 (0-100 mg/kg；口服；每天两次，共 4 天) 对 KI 小鼠和非人类灵长类动物具有胃肠耐受性^[1]。

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI and wild-type mice which injected LPS
Dosage:	10 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	p.o.; single dose
Result:	Inhibited the PGE₂accumulation in air pouch and brain of KI mice in a dose-dependent manner, and has selectively in the brain. Reduced the response of hyperalgesia by 50% at 10 mg/kg and 80% at 100 mg/kg in KI mice but was without effect in the wild-type mice.

Animal Model:	Young male Hartley guinea pigs (~250 g) with osteoarthritic pain
Dosage:	0 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 15 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
Administration:	p.o.; single dose
Result:	Inhibited the formation of PGE₂in a dose-dependent manner, relieving Chronic Osteoarthritic-Like Pain and also inhibited pyresis.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI mice and nonhuman primates
Dosage:	0 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:	p.o.; twice daily for 4 days
Result:	Has no gastrointestinal toxicity in KI mice and non-human primates.

分子量

378.81

性状

Solid

Formula

C₂₃H₁₁ClN₄

CAS 号

892549-43-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 43 mg/mL(113.51 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6398 mL	13.1992 mL	26.3985 mL
5 mM	0.5280 mL	2.6398 mL	5.2797 mL
10 mM	0.2640 mL	1.3199 mL	2.6398 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。