AT-56

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AT-56

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

162640-98-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

AT-56 是一种有效，选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂，IC₅₀值为 95 μM，K_i值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制L-PGDS催化的 PGD₂介导的嗜睡或疼痛反应。

生物活性

AT-56 is a potent, selective and orally active inhibitor oflipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS), with anIC₅₀of 95 μM andK_iof 75 μM. AT-56 could selectively suppress the drowsiness or pain reaction mediated byL-PGDS-catalyzed PGD₂^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS)^[1]

体外研究
(In Vitro)

AT-56 (1-30 μM; 10 minutes) dose-dependently inhibits the production of PGD₂in L-PGDS-expressing human medulloblastoma TE-671 cells with an IC₅₀of about 3 μM^[1].

体内研究
(In Vivo)

AT-56 ( 1-30 mg/kg; p.o.) suppresses the PGD₂production in the stab-wounded brain^[1].
AT-56 (1-10 mg/kg; p.o.) suppresses the L-PGDS-mediated allergic airway inflammation in mice^[1].
AT-56 (10 mg/kg; p.o.) exhibits C_max(2.15 μg/ml), half-life (1.71 h) and high oral bioavailability (82%)^[1].

Animal Model:	H-PGDS KO mice (14-16weeks, 25-30 g, C57BL/6 strain) with a stab wound brain injury^[1]
Dosage:	0, 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration:	P.o. 1 h before the stab wound injury
Result:	Inhibited the L-PGDS reaction in the brain. Decreased the total amount of PGD₂in the brain to 40% with 30 mg/kg AT-56.

Animal Model:	Human L-PGDS-overexpressing TG mice (males, 14-16 weeks, 25-30 g)^[1]
Dosage:	0, 1, 10 mg/kg
Administration:	P.o. 1 h before and 24 h after the antigen exposure
Result:	Prevented the eosinophil infiltration by inhibiting transgened human L-PGDS.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (7 weeks, 22-26 g)^[1]
Dosage:	10 mg/kg for p.o. and 2 mg/kg for i.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o. and i.v. administration
Result:	Oral bioavailability (82%); C_max(2.15 μg/ml); T_1/2(1.71 h, p.o.); T_1/2(2.35 h, i.v.).

分子量

397.52

性状

Solid

Formula

C₂₅H₂₇N₅

CAS 号

162640-98-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(251.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.5156 mL	12.5780 mL	25.1560 mL
5 mM	0.5031 mL	2.5156 mL	5.0312 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2578 mL	2.5156 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。