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PNU-120596
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PNU-120596图片
CAS NO:501925-31-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
NSC 216666
产品介绍
PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性α7 nAChR阳性变构调节剂,EC50为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2,α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。
生物活性

PNU-120596 (NSC 216666) is a potent and selectiveα7nAChRpositive allosteric modulator (PMA) with anEC50of 216 nM. PNU-120596 is inactive against α4β2, α3β4, and α9α10 nAChRs. PNU-120596 has the potential for psychiatric and neurological disorders research[1].

IC50& Target

EC50: 216 nM (α7 nAChR)[1]

体外研究
(In Vitro)

PNU-120596 increases agonist-evoked calcium flux mediated by an engineered variant of the human α7 nAChR. Electrophysiology studies confirme that PNU-120596 increases peak agonist-evoked currents mediated by wild-type receptors and also demonstrates a pronounced prolongation of the evoked response in the continued presence of agonist. PNU-120596 increases the channel mean open time of α7 nAChRs[1].
When applied to acute hippocampal slices, PNU-120596 increases the frequency of ACh-evoked GABAergic postsynaptic currents measured in pyramidal neurons[1].
PNU-120596 enhances agonist-evoked gating of nicotinic receptors by eliciting conformational effects that are similar but nonidentical to the gating conformations promoted by ACh[2].

体内研究
(In Vivo)

PNU-120596 (1 mg/kg; intravenous injection; once) treatment improves the auditory gating deficit caused by Amphetamine in rats, a model proposed to reflect a circuit level disturbance associated with schizophrenia[1].
When administered before carrageenan, NU-120596 (30 mg/kg; i.p.) significantly reduces mechanical hyperalgesia and weight-bearing deficits for up to 4 h in Sprague-Dawley rats. PNU-120596 attenuates the carrageenan-induced increase in levels of TNF-α and IL-6 within the hind paw oedema[3].

Animal Model:Male Sprague Dawley rats (250-300 g) treated with Amphetamine[1]
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once
Result:Improved the auditory gating deficit caused by Amphetamine.
分子量

311.72

性状

Solid

Formula

C13H14ClN3O4

CAS 号

501925-31-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(160.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2080 mL16.0400 mL32.0801 mL
5 mM0.6416 mL3.2080 mL6.4160 mL
10 mM0.3208 mL1.6040 mL3.2080 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (8.02 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。