Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593) 是一种高效的利尿剂,是 Na+-K+-Cl+协同转运蛋白 (NKCC) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的NKCC1抑制剂,但对 NKCC2 也有抑制作用,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的IC50值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
生物活性 | Bumetanide (Ro 10-6338; PF 1593), a highly potent loop diuretic, is aNa+-K+-Cl+cotransporter (NKCC)blocker. Bumetanide is a selectiveNKCC1inhibitor, but also inhibits NKCC2, withIC50s of 0.68 μM and 4.0 μM for hNKCC1A and hNKCC2A, respectively[1][2]. |
IC50& Target | IC50: 0.68 μM (hNKCC1A), 4.0 μM (hNKCC2A)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Bumetanide has inhibitory effects for the two major human splice variants of NKCCs, hNKCC1A and hNKCC2A[1]. Bumetanide (0.03-100 μM; 5 minutes) inhibits the86Rb+uptake in NKCC1A-expressing oocytes in a dose-dependent manner[1]. Bumetanide inhibits NKCC2 isoform B in HEK-293 cells with an IC50value of 0.54 μM[2].
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体内研究 (In Vivo) | Bumetanide (7.6-30.4 mg/kg; i.v.) attenuates the decrease in apparent diffusion coefficients (ADC) ratios for both cortex and striatum (by 40-67%), indicating reduced edema formation[3]. Bumetanide also reduces infarct size[3]. Bumetanide shows different half-lives of 21.4 min, 53.8 min and 137 min following 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg intravenous injection, respectively, in rats[4].
Animal Model: | Normotensive Sprague-Dawley rats (250-300 g)[3] | Dosage: | 7.6 mg/kg, 15.2 mg/kg, 30.4 mg/kg | Administration: | Intravenous injection | Result: | Reduced the middle cerebral artery occlusion (MCAO)-induced decrease in ADC values in all four ipsilateral regions (L1-L4). |
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (220-300 g)[4] | Dosage: | 2 mg/kg, 8 mg/kg, 20 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Intravenous administration | Result: | T1/2(21.4 min, 53.8 min and 137 min for 2 mg/kg, 8 mg/kg and 20 mg/kg, respectively ) |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | 布美他尼;强力速效利尿剂;5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸;3-(氨基磺酰基)-5-(丁基氨基)-4-苯氧基苯甲酸;3-正丁胺基-4苯氧基-5-氨基磺酰苯甲酸 |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(274.41 mM;Need ultrasonic) H2O : 0.1 mg/mL(0.27 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7441 mL | 13.7204 mL | 27.4409 mL | 5 mM | 0.5488 mL | 2.7441 mL | 5.4882 mL | 10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7441 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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