Azosemide 是一种磺胺类环利尿剂,一种有效的NKCC1抑制剂,对 hNKCC1A 和 NKCC1B 的IC50分别为 0.246 μM 和 0.197 μM。
生物活性 | Azosemide, a sulfonamide loop diuretic, is a potentNKCC1inhibitor withIC50s of 0.246 μM and 0.197 μM for hNKCC1A and NKCC1B, respectively[1]. |
IC50& Target | IC50: 0.246 μM (hNKCC1A) and 0.197 μM (NKCC1B)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Azosemide inhibits the sodium-potassium-chloride-cotransporter human variants hNKCC1A and hNKCC1B[1].
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体内研究 (In Vivo) | Azosemide shows a smaller AUC (81.9% decrease), shorter terminal half-life (50.9% decrease) and MRT (64.1% decrease), faster CL (454% increase), CLR (853% increase) and CLNR (307% increase) for NARs[2].
Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (control rats, weighing 310345 g) and NARs (weighing 220315 g) of 9 weeks of age[2] | Dosage: | 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) | Administration: | Infused over 1 min via the jugular vein (i.v.) | Result: | Showed a smaller AUC (81.9% decrease), shorter terminal half-life (50.9% decrease) and MRT (64.1% decrease), faster CL (454% increase), CLR (853% increase) and CLNR (307% increase) for NARs. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(674.15 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6966 mL | 13.4829 mL | 26.9658 mL | 5 mM | 0.5393 mL | 2.6966 mL | 5.3932 mL | 10 mM | 0.2697 mL | 1.3483 mL | 2.6966 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (5.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.61 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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