Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的Ki值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
| 生物活性 | Mizagliflozin (DSP-3235 free base) is a potent, orally active and selectiveSGLT1inhibitor, with aKiof 27 nM for humanSGLT1. Mizagliflozin displays 303-fold selectivity overSGLT2. Mizagliflozin is used as an antidiabetic drug that can modify postprandial blood glucose excursion. Mizagliflozin also exhibits potential in the amelioration of chronic constipation[1]. |
| IC50& Target | Ki: 27 nM (hSGLT1), 8170 nM (hSGLT2)[1] |
体内研究
(In Vivo) | Mizagliflozin (DSP-3235 free base) (3-30 mg/kg; oral) exerts a laxative effect[1].
Mizagliflozin administrated intravenously (0.3 mg/kg) and orally (3 mg/kg) declined with a short half-life (0.23 and 1.14 h, respectively)[2]
| Animal Model: | Male Wistar rats (rat model of low-fiber-diet-induced constipation)[1] | | Dosage: | 3, 10, 30 mg/kg | | Administration: | Oral | | Result: | Increased fecal wet weight in a rat model of low-fiber-diet-induced constipation. |
|
| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: H2O : ≥ 100 mg/mL(177.09 mM) DMSO : 100 mg/mL(177.09 mM;Need ultrasonic) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 | 1 mM | 1.7709 mL | 8.8547 mL | 17.7095 mL | | 5 mM | 0.3542 mL | 1.7709 mL | 3.5419 mL | | 10 mM | 0.1771 mL | 0.8855 mL | 1.7709 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|
m.cnreagent.com