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Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid图片
CAS NO:1210344-83-4
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
PF-04971729 L-pyroglutamic acid
产品介绍
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。
生物活性

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC50of 0.877 nM for h-SGLT2[1]. Has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus[2].

IC50& Target

IC50: 0.877 nM (h-SGLT2)[1].

体外研究
(In Vitro)

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) demonstrates >2000-fold selectivity for SGLT2 inhibition (relative to SGLT1) in vitro[3].

体内研究
(In Vivo)

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) reveals a concentration-dependent glucosuria after oral administration to rats[3].

Clinical Trial
分子量

566.00

性状

Solid

Formula

C27H32ClNO10

CAS 号

1210344-83-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 125 mg/mL(220.85 mM)

H2O : 5 mg/mL(8.83 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7668 mL8.8339 mL17.6678 mL
5 mM0.3534 mL1.7668 mL3.5336 mL
10 mM0.1767 mL0.8834 mL1.7668 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。