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hydrocotarnine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
hydrocotarnine图片
CAS NO:550-10-7
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍
Hydrocotarnine 是一种Cbl抑制剂,可导致结肠炎炎症小体介导的 IL-18 分泌。Hydrocotarnine 能增加细胞糖酵解代谢中的 GLUT1 表达和对葡萄糖的摄取。Hydrocotarnine 在癌症研究中具有镇痛作用。
生物活性

Hydrocotarnine is aCblinhibitor, and results in inflammasome-mediatedIL-18secretion in colitis. Hydrocotarnine increases expression ofGLUT1and cellular glucose uptake in glycolytic metabolism. Hydrocotarnine acts as an agent that provides analgesic effect incancerresearch[1][2][3].

IC50& Target

Cbl[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Hydrocotarnine is an analgesic agent (CRIN-2), with the patent ID of WO2011160016A2[1].
Hydrocotarnine (10 μM; 1 h) elevates the secretion of IL-1β and IL-18, and (0.1-10 μM; 1 h) increases the global level of tyrosine-phosphorylated proteins in THP-1 cells[1].
Hydrocotarnine (50 μM; 0-100 min) increases the glycolytic capacity and glycolytic reserve capacity in THP-1-derived macrophages[2].
Hydrocotarnine (50 μM; 16 h) inhibits Cbl and increases the total GLUT1 protein in THP-1-derived macrophages[2].
Hydrocotarnine is known to enhance the analgesic effect of opioids, and alleviates cancer pain[3].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:THP-1 cells
Concentration:0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:1 hour
Result:Induced p-Pyk2 loss and increased the level of tyrosine-phosphorylated proteins in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Hydrocotarnine (10 mg/kg/d; i.p.; 9 d) shows inhibitory effect on Cbl and results in increasing IL-18 levels, indicating that NLRP3 inflammasome activation is enhanced in mice[1].
Hydrocotarnine (10 mg/kg/d; i.p.; 9 d) protects mice from DSS-induced colitis, with low scores of pathological evaluation of inflammation, epithelial defects, and crypt atrophy[1].

Animal Model:DSS-induced colitis model in C57BL/6 mice (6-9 weeks old)[1]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once daily; 9 days while 2.5% DSS treatment began on day 1 and ended on day 7
Result:Significantly attenuated the weight loss of DSS-induced colitis mice compared to PBS-treated control mice, indicating that decreasing negative regulation of the NLRP3 inflammasome activation could attenuate colitis in an animal model.
分子量

221.25

性状

Solid

Formula

C12H15NO3

CAS 号

550-10-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(451.98 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.5198 mL22.5989 mL45.1977 mL
5 mM0.9040 mL4.5198 mL9.0395 mL
10 mM0.4520 mL2.2599 mL4.5198 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。