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ML-792
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ML-792图片
CAS NO:1644342-14-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。
生物活性

ML-792 is a potent and selective inhibitor ofSAE/SUMO1andSAE/SUMO2in enzymatic assays (IC50values of 3 and 11 nM, respectively) compared with NAE/NEDD8 and UAE/ubiquitin (IC50values of 32 μM and >100 μM, respectively)[1].

IC50& Target

IC50: 3 nM (SAE/SUMO1), 11 nM (SAE/SUMO2)[1]

体外研究
(In Vitro)

ML-792 (0.0007-5 μM; 4 hours) inhibits SAE and SUMO-pathway activities in HCT116 cells[1].
ML-792 (0.001-10 μM; 72 hours ) inhibits cell proliferation and decreases cancer cell viability in MDA-MB-468, MDA-MB-231, HCT116, Colo-205, and A375[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Human breast cancer cells MDA-MB-468 and MDA-MB-231; human colon carcinoma cells HCT116 and Colo-205; human melanoma cell line A375
Concentration:0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Demonstrated a dose-dependent viability effect with EC50values of 0.06 μM in MDA-MB-468 cells to 0.45 μM in A375 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:HCT116 cells
Concentration:0, 0.0007, 0.002, 0.007, 0.02, 0.06, 0.19, 0.56, 1.7, 5 μM
Incubation Time:4 hours
Result:Revealed a dose-dependent decrease in the SAE and UBC9 thioester levels.
分子量

551.41

性状

Solid

Formula

C21H23BrN6O5S

CAS 号

1644342-14-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(181.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8135 mL9.0677 mL18.1353 mL
5 mM0.3627 mL1.8135 mL3.6271 mL
10 mM0.1814 mL0.9068 mL1.8135 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。