ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。
生物活性 | ML-792 is a potent and selective inhibitor ofSAE/SUMO1andSAE/SUMO2in enzymatic assays (IC50values of 3 and 11 nM, respectively) compared with NAE/NEDD8 and UAE/ubiquitin (IC50values of 32 μM and >100 μM, respectively)[1]. |
IC50& Target | IC50: 3 nM (SAE/SUMO1), 11 nM (SAE/SUMO2)[1] |
体外研究 (In Vitro) | ML-792 (0.0007-5 μM; 4 hours) inhibits SAE and SUMO-pathway activities in HCT116 cells[1]. ML-792 (0.001-10 μM; 72 hours ) inhibits cell proliferation and decreases cancer cell viability in MDA-MB-468, MDA-MB-231, HCT116, Colo-205, and A375[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Human breast cancer cells MDA-MB-468 and MDA-MB-231; human colon carcinoma cells HCT116 and Colo-205; human melanoma cell line A375 | Concentration: | 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM | Incubation Time: | 72 hours | Result: | Demonstrated a dose-dependent viability effect with EC50values of 0.06 μM in
MDA-MB-468 cells to 0.45 μM in A375 cells. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | HCT116 cells | Concentration: | 0, 0.0007, 0.002, 0.007, 0.02, 0.06, 0.19, 0.56, 1.7, 5 μM | Incubation Time: | 4 hours | Result: | Revealed a dose-dependent decrease in the SAE and UBC9 thioester levels. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(181.35 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.8135 mL | 9.0677 mL | 18.1353 mL | 5 mM | 0.3627 mL | 1.8135 mL | 3.6271 mL | 10 mM | 0.1814 mL | 0.9068 mL | 1.8135 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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