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Sivelestat sodium tetrahydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sivelestat sodium tetrahydrate图片
CAS NO:201677-61-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
西维来司钠四水合物
EI546 sodium tetrahydrate
LY544349 sodium tetrahydrate
ONO5046 sodium tetrahydrate
产品介绍
Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50值为 44 nM,Ki值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
生物活性

Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate is a competitive inhibitor ofhuman neutrophilelastase, with anIC50of 44 nM and aKiof 200 nM. Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate has the potential for the study of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM[1].
Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC50values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID50= 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID50= 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase[1].
Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats[2].
Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder[3].

Animal Model:Male Golden hamsters, weighing 90 to 110 g[1].
Dosage:0.021-2.1 mg/kg.
Administration:Intratracheally five min before HNE injection.
Result:Significantly and dosedependently suppressed the lung hemorrhage.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing 350-400 g[2].
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Continuous infusion via the tail vein at 10 mg/kg/h for 60 min during the resuscitation phase.
Result:Greatly suppressed lung injury, as revealed by the reduced histological damage.
Significantly ameliorated HSR-induced lung injury.
Markedly decreased the levels of TNF-α and iNOS gene.
Animal Model:Male Sprague Dawley rats, 8 weeks old and weighing 250-320 g[3].
Dosage:15 mg/kg or 60 mg/kg.
Administration:IP.
Result:Decreased the blood flow in the bladder during reperfusion phase compared to the IR group.
Clinical Trial
分子量

528.51

性状

Solid

Formula

C20H29N2NaO11S

CAS 号

201677-61-4

中文名称

西维来司钠四水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(473.03 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8921 mL9.4606 mL18.9211 mL
5 mM0.3784 mL1.8921 mL3.7842 mL
10 mM0.1892 mL0.9461 mL1.8921 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。