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BAY-678
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BAY-678图片
CAS NO:675103-36-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)的细胞渗透性抑制剂,其IC50值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
生物活性

BAY-678 is an orally bioavailable, highly potent, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophilelastase(HNE), with anIC50of 20 nM. BAY-678 is also nominated as a chemical probe to the public via the Structural Genomics Consortium (SGC).

IC50& Target

IC50: 20 nM (HNE)[1].

体外研究
(In Vitro)

BAY-678 is an orally bioavailable, highly potent, selective and cell-permeable inhibitor of human neutrophil elastase (HNE), with an IC50of 20 nM. The Ki value of BAY-678 for MNE is 700 nM. BAY-678 is the 4th generation inhibitor of HNE[1]. BAY-678 is also nominated as a chemical probe to the public via the Structural Genomics Consortium (SGC)[2]. BAY-678 has more than 2,000-fold selectivity in a panel of 21 serine proteases[3].

体内研究
(In Vivo)

BAY-678 (17) reveals significant efficacy in preclinical models of ALI and lung emphysema, demonstrating their anti-inflammatory and anti-remodeling mode of action. Additionally, BAY-678 (17) has shown significant beneficial pulmonary hemodynamic and vascular effects in models of PAH in rats and mice[2].

分子量

400.35

性状

Solid

Formula

C20H15F3N4O2

CAS 号

675103-36-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(249.78 mM)

Ethanol : ≥ 4.76 mg/mL(11.89 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4978 mL12.4891 mL24.9781 mL
5 mM0.4996 mL2.4978 mL4.9956 mL
10 mM0.2498 mL1.2489 mL2.4978 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。