您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Sivelestat sodium
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Sivelestat sodium
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sivelestat sodium图片
CAS NO:150374-95-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
西维来司钠
ONO5046-Na
Sodium sivelestat
EI546 sodium
LY544349 sodium
产品介绍
Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50值为 44 nM,Ki值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
生物活性

Sivelestat (EI546) sodium is a competitive inhibitor ofhuman neutrophilelastase, with anIC50of 44 nM and aKiof 200 nM. Sivelestat (EI546) sodium has the potential for the study of acute lung injury/acute respiratory distress syndrome or disseminated intravascular coagulation in COVID-19[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Sivelestat (ONO-5046) does not inhibit trypsin, thrombin, plasmin, plasma kallikrein, pancreas kallikrein, chymotrypsin and cathepsin G even at 100 μM[1].
Sivelestat (ONO-5046) exhibits IC50values of 44 nM, 36 nM, 19 nM, 37 nM and 49 nM for human, rabbit, rat, hamster and mouse neutrophil elastase, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

Sivelestat (ONO-5046, 0.021-2.1 mg/kg, intratracheally) suppresses lung hemorrhage in hamster (ID50= 82 pg/kg) by intratracheal administration and increase of skin capillary permeability in guinea pig (ID50= 9.6 mg/kg) by intravenous administration, both of which are induced by human neutrophil elastase[1].
Sivelestat (10 mg/kg, infusion via the tail vein) ameliorates lung injury after hemorrhagic shock in rats[2].
Sivelestat (15, 60 mg/kg, ip) prevents ischemia–reperfusion injury in the rat bladder[3].

Animal Model:Male Golden hamsters, weighing 90 to 110 g[1].
Dosage:0.021-2.1 mg/kg.
Administration:Intratracheally five min before HNE injection.
Result:Significantly and dosedependently suppressed the lung hemorrhage.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing 350-400 g[2].
Dosage:10 mg/kg.
Administration:Continuous infusion via the tail vein at 10 mg/kg/h for 60 min during the resuscitation phase.
Result:Greatly suppressed lung injury, as revealed by the reduced histological damage.
Significantly ameliorated HSR-induced lung injury.
Markedly decreased the levels of TNF-α and iNOS gene.
Animal Model:Male Sprague Dawley rats, 8 weeks old and weighing 250-320 g[3].
Dosage:15 mg/kg or 60 mg/kg.
Administration:IP.
Result:Decreased the blood flow in the bladder during reperfusion phase compared to the IR group.
Clinical Trial
分子量

456.44

性状

Solid

Formula

C20H21N2NaO7S

CAS 号

150374-95-1

中文名称

西维来司钠

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(219.09 mM;Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL(2.19 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1909 mL10.9543 mL21.9087 mL
5 mM0.4382 mL2.1909 mL4.3817 mL
10 mM0.2191 mL1.0954 mL2.1909 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。