您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > FK706
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
FK706
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FK706图片
CAS NO:144055-55-0
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为 83 nM,Ki为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
生物活性

FK706 is a potent, slow-binding and competitive inhibitor ofhuman neutrophilelastasewith anIC50of 83 nM and aKiof 4.2 nM. FK706 also inhibitsmouse neutrophilelastaseandporcine pancreaticelastasewithIC50s of 22 nM and 100 nM, respectively, and has no inhibitory activity against other serine proteinases such as human pancreatic trypsin, human pancreatic α-chymotrypsin and human leukocytecathepsinG. FK706 has anti-inflammatory effect[1][2].

IC50& Target

IC50: 83 nM (Human neutrophil elastase), 22 nM (Mouse neutrophil elastase) and 100 nM (Porcine pancreatic elastase)[1];
Ki: 4.2 nM (Human neutrophil elastase)[1]

体外研究
(In Vitro)

FK706 effectively inhibits the hydrolysis of bovine neck ligament elastin (2 mg/mL final concentration) by human neutrophil elastase (4 μg/mL final concentration) with anIC50value of 230 nM[1].
FK706 blocks the release of inflammatory chemokines, suppresses the expression of IL-8 and MCP-1 mRNA, and suppresses NF-κB activation. It seems possible that FK706 may directly blocks human lung fibroblasts activation of NF-κB, preventing expression of inflammatory chemokines during cigarette smoke–induced lung inflammation[2].

体内研究
(In Vivo)

FK706 (10-100 mg/kg; subcutaneous injection; for 1-6 hours; male C57BL mice) treatment significantly suppresses human neutrophil elastase (20 μg/paw)-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner (47% inhibition at a dose of 100 mg/kg)[1].

Animal Model:Male C57BL mice (6 weeks old) injected with human neutrophil elastase[1]
Dosage:10 mg/kg, 32 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; for 1 hour, 2 hours, 4 hours, 6 hours
Result:Significantly suppressed human neutrophil elastase-induced paw edema in mice in a dose-dependent manner.
分子量

592.54

性状

Solid

Formula

C26H32F3N4NaO7

CAS 号

144055-55-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 115 mg/mL(194.08 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 100 mg/mL(168.76 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6876 mL8.4382 mL16.8765 mL
5 mM0.3375 mL1.6876 mL3.3753 mL
10 mM0.1688 mL0.8438 mL1.6876 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。