Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂，具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性，Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
| 生物活性 | Cadisegliatin (TTP-399) is a potential, orally active liver-selectiveglucokinase(GK)activator. Cadisegliatin has antihyperglycaemic activity. Cadisegliatin can be used for the research of type 2 diabetes[1][2]. |
体外研究
(In Vitro) | Cadisegliatin (TTP-399) 增加大鼠肝细胞的葡萄糖代谢，15 nM 葡萄糖中乳酸和糖原的EC50值分别为 2.39 μM 和 2.64 μM[2].
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体内研究
(In Vivo) | TTP399（200 mg/kg，口服，口服）对禁食大鼠的血浆葡萄糖和胰岛素没有影响[2]。
TTP399（75 或 150 mg/kg，每天，持续 4 周）改善 ob/ob 小鼠模型的葡萄糖稳态[2]。
TTP399（50 mg/kg，每天，持续 13 周）在小型猪模型的口服葡萄糖耐量试验 (OGTT) 期间有效降低血浆葡萄糖[2]。
| Animal Model: | Nondiabetic fasted rats[2] | | Dosage: | 200 mg/kg | | Administration: | 200 mg/kg, per os (p.o.) | | Result: | Did not change the insulin and glucose concentrations in plasma. |
| Animal Model: | ob/ob mouse model[2] | | Dosage: | 75 or 150 mg/kg | | Administration: | 75 or 150 mg/kg, per day, for 4 weeks | | Result: | Reduced the expression of HbA1c, blood glucose concentrations, lactate concentrations and liver glycogen depots.
Improved the lipid profile, reduced plasma, liver TG concentrations and the weight gain at the highest dose. |
| Animal Model: | Gottingen minipigs[2] | | Dosage: | 50 mg/kg | | Administration: | 50 mg/kg, per day, for 13 weeks | | Result: | Eliminated the blood glucose excursion in Minipigs. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(274.35 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1948 mL | 10.9738 mL | 21.9476 mL | | 5 mM | 0.4390 mL | 2.1948 mL | 4.3895 mL | | 10 mM | 0.2195 mL | 1.0974 mL | 2.1948 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 |
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