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Celgosivir hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Celgosivir hydrochloride图片
CAS NO:141117-12-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
MBI 3253 hydrochloride
MDL 28574 hydrochloride
MX3253 hydrochloride
产品介绍
Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的IC50值为 1.27 μM。
生物活性

Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) is anα-glucosidase Iinhibitor; inhibits bovine viral diarrhoea virus (BVDV) with anIC50of 1.27 μM inin vitroassay.

IC50& Target

IC50: 1.27 μM (α-glucosidase I)[1]

体外研究
(In Vitro)

Celgosivir is more effective (IC50=20 μM) than the parent molecule (IC50=254 μM) at causing the accumulation of glucosylated oligosaccharides in HIV-infected cells by inhibition of glycoprotein processing. Celgosivir exhibits potent antiviral activity against HIV-1 with an IC50of 2.0±2.3 μM[1]. Bovine viral diarrhoea virus (BVDV) is a closely related virus of hepatitis C virus (HCV). Celgosivir inhibits BVDV with IC50values of 16 and 47 μM in plaque assay and cytopathic effect assay, respectively[2]. Celgosivir inhibits DENV2 replication with an EC50of 0.2 μM. The EC50values against DENV1, 3 and 4 are less than 0.7 μM[3].

体内研究
(In Vivo)

Celgosivir fully protects AG129 mice from lethal infection with a mouse adapted dengue virus at a dose of 50 mg/kg twice daily (BID) for 5 days and is effective even after 48 h delayed treatment. The protection by celgosivir is dose- and schedule-dependent and that a twice-a-day regimen of 50, 25 or 10 mg/kg is more protective than a single daily dose of 100 mg/kg. Pharmacokinetics studies of celgosivir in mice shows that it rapidly metabolizes to castanospermine[4]. During primary infection with a mouse-adapted DENV strain S221, mice shows increased viremia on day 3, yet 80% survived day 10 with virus completely cleared by day 8[3].

Clinical Trial
分子量

295.76

性状

Solid

Formula

C12H22ClNO5

CAS 号

141117-12-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : ≥ 100 mg/mL(338.11 mM)

DMSO : 100 mg/mL(338.11 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3811 mL16.9056 mL33.8112 mL
5 mM0.6762 mL3.3811 mL6.7622 mL
10 mM0.3381 mL1.6906 mL3.3811 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (338.11 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。