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ZED-1227
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ZED-1227图片
CAS NO:1542132-88-6
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
ZED-1227 是一种特异性的,具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2(TG2)抑制剂,IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活,可用于乳糜泻的研究。
生物活性

ZED-1227 is a specific and orally activetransglutaminase 2 (TG2)inhibitor, with anIC50of 45 nM. ZED-1227 can block inflammation-induced TG2 expression and activity. ZED-1227 can be used for the research of celiac disease (CeD)[1][2].

IC50& Target

IC50: 45 nM (TG2)[2]

体外研究
(In Vitro)

ZED-1227 (0.1 μΜ-1 μΜ; 24 hours) has no effect on metabolic activity and proliferation in Huh7 cells and CaCo2 cells, that suggests ZED-1227 has no cytotoxic activity[2].
ZED-1227 (0.002-0.2 mg/mL; 30 minutes) inhibits TG2 in the small intestinal mucosa in vitro[2].

体内研究
(In Vivo)

ZED-1227 reduces the activity of intestinal TG2 induced by Polyinosinic:Polycytidylic acid (40 mg/kg) to normal control levels and subdues intestinal inflammation in mice[1].
ZED-1227 (5 mg/kg; i.g.) is able to inhibit TG2 in the small intestinal mucosa[2].

Animal Model:BALB/c mice[2]
Dosage:5 mg/kg
Administration:Oral gavage
Result:Inhibited TG2 in vivo in the small intestinal mucosa.
Clinical Trial
分子量

528.60

性状

Solid

Formula

C26H36N6O6

CAS 号

1542132-88-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(236.47 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8918 mL9.4589 mL18.9179 mL
5 mM0.3784 mL1.8918 mL3.7836 mL
10 mM0.1892 mL0.9459 mL1.8918 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (3.93 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。