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Cabotegravir
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cabotegravir图片
CAS NO:1051375-10-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
卡博特韦
GSK-1265744
S/GSK1265744
产品介绍
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的IC50分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
生物活性

Cabotegravir (GSK-1265744) is a orally active and long-actingHIV integrasestrand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor withIC50values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM forHIVADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral drugs (ARVs). Cabotegravir can be used to research AIDS[1][2].

IC50& Target

IC50: 2.5 nM (HIVADA)[1]
IC50: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)[2]

体外研究
(In Vitro)

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应,IC50为 3.0 nM。在 PBMCs 中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC50为 0.22 nM,对 NL432 的 EC50为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中,用 CellTiter-Glo 测得的 EC50为 0.57 nM, MTT 测得的 EC50为 1.3 nM,在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中 EC50为 0.5 nM[3]

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:MT-4 cells
Concentration:0-32 nM
Incubation Time:4 or 5 days
Result:Showed antiviral activity with an EC50of 1.3 nM.
体内研究
(In Vivo)

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天[1]
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染[4]

Clinical Trial
分子量

405.35

性状

Solid

Formula

C19H17F2N3O5

CAS 号

1051375-10-0

中文名称

卡博特韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(41.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4670 mL12.3350 mL24.6700 mL
5 mM0.4934 mL2.4670 mL4.9340 mL
10 mM0.2467 mL1.2335 mL2.4670 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。