Cabotegravir (GSK-1265744) sodium is a orally active and long-actingHIV integrasestrand transfer inhibitor and organic anion transporter 1/3 (OAT1/OAT3) inhibitor withIC₅₀values of 2.5 nM, 0.41 μM and 0.81 μM forHIV_ADA, OAT3 and OAT1, respectively. Cabotegravir sodium is primarily metabolized by uridine diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) 1A1, with low potential to interact with other antiretroviral drugs (ARVs). Cabotegravir sodium can be used to research AIDS^[1][2].

IC₅₀: 2.5 nM (HIV_ADA)^[1]
IC₅₀: 0.41 μM (OAT3), 0.81 μM (OAT1)^[2]

Cabotegravir (GSK-1265744) 在体外抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC₅₀为 3.0 nM。在 PBMCs中对 HIV-1 Ba-L 的抗病毒 EC₅₀为 0.22 nM，对 NL432 的EC₅₀为 0.34 nM。在 MT-4 细胞中，用CellTiter-Glo测得的EC₅₀为 0.57 nM， MTT测得的EC₅₀为1.3 nM，在使用伪型自灭活病毒的 PHIV 测定中EC₅₀为0.5 nM^[3]。

Cabotegravir 在小鼠中的半衰期长达 54 天^[1]。
Cabotegravir (25 or 50 mg/kg; i.v.; single dose or twice) 保护 SIVmac251 对猕猴 (Macaques) 的感染^[4]。

427.33

Solid

C₁₉H₁₆F₂N₃NaO₅

1051375-13-3

卡博特韦钠

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 6.9 mg/mL(16.15 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。