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Motixafortide(BL-8040)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Motixafortide(BL-8040)图片
CAS NO:664334-36-5
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
BL-8040, BKT140, TF 14016
产品介绍

生物活性

Motixafortide (BL-8040) 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调ERK、BCL-2、MCL-1和cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。Motixafortide 在体外诱导 AML 细胞凋亡。这种细胞凋亡是由 miR-15a/miR-16-1 的上调介导的,导致靶基因 BCL-2、MCL-1 和细胞周期蛋白-D1 的下调。miR-15a/miR-16-1 的过表达直接诱导白血病细胞死亡。Motixafortide (BL-8040) 与FLT3抑制剂协同诱导AML细胞死亡。这种联合治疗延长了荷瘤小鼠的存活时间,并减少了体内最小残留疾病。


化学数据

分子量2159.52
分子式C97H144FN33O19S2
CAS号664334-36-5
纯度>99%
溶解性(25°C)Water 90 mg/mL
储存和运输条件-20°C, sealed
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系The leukemic cell lines (MV4-11, THP-1, U937, HL-60)
方法Cells are seeded in triplicate at 2×105cells/well in a total volume of 250 μl in a 96-well plate in medium supplemented with 1% FCS RPMI medium for 24hr in the presence of BL-8040/AMD3100 (0.1, 1, 10 or 20μM) or ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combination of BL-8040 and ABT-199, cells are incubated for 24hr with BL-8040 (20μM) and ABT-199 (0.01, 0.1, 1 or 10μM). To test the combined effects of BL-8040 and AC220, cells are incubated for 48 hr with BL-8040 (20μM), AC220 (50nM) or a combination of the two. After incubation, cells are stained with propidium iodide (PI), and the percentage of dead cells (PI+ cells) in the culture is measured using a FACSCalibur machine.
浓度0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 20 μM
处理时间24 h, 48 h

动物实验
动物模型female NOD scid gamma (NSG) mice (7-9 weeks old)
配制-
剂量400 μg/mouse
给药处理s.c.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.4631 mL2.3153 mL4.6307 mL
5 mM0.0926 mL0.4631 mL0.9261 mL
10 mM0.0463 mL0.2315 mL0.4631 mL