生物活性
Bulevirtide是一种一流的进入抑制剂,用于慢性丁型肝炎感染的研究。乙型肝炎和丁型肝炎病毒通过 NTCP(钠/牛磺胆酸协同转运多肽)与乙型肝炎病毒 preS1 表面蛋白结构域的结合进入肝细胞。Bulevirtide 可防止丁型肝炎进入细胞。它可有效降低丁型肝炎病毒 (HDV) RNA 水平并改善丁型肝炎感染情况下的肝脏炎症。在大鼠中,通过皮下注射给药的布来韦肽被迅速吸收,Cmax 为 4 至 6 小时。
化学数据
分子量 | |
分子式 | |
CAS号 | 2012558-47-1 |
纯度 | 99.69% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。