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Degarelix(GSK1278863)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Degarelix(GSK1278863)图片
CAS NO:214766-78-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
FE-200486
GSK1278863
产品介绍

生物活性

地加瑞克Degarelix (GSK1278863)是最新一代的GnRH拮抗剂,通过与脑下垂体的GnRH受体可逆的结合,减少促性腺激素及睾酮的释放,从而发挥抗前列腺癌作用。地加瑞克Degarelix (GSK1278863)直接作用于促黄体激素释放激素(LHRH)的垂体受体,阻断内源性LHRH的作用。地加瑞克的使用消除了最初由LHRH激动剂产生的促性腺激素和睾酮水平的不良激增。除PC-3细胞外,地加瑞克治疗会降低所有前列腺细胞系(WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1细胞、VCaP细胞)的细胞活力。GnRH拮抗剂地加瑞克通过细胞凋亡对前列腺细胞的生长产生直接影响。

在大鼠中单次皮下注射0.3至10μg/kg时,地加瑞克Degarelix (GSK1278863)对垂体-性腺轴产生剂量依赖性抑制,如血浆促黄体生成素(LH)和睾酮水平降低所揭示。LH抑制的持续时间随着剂量的增加而增加。在大鼠中,分别以12.5、50或200μg/kg单次皮下注射地加瑞克后,LH的显著抑制持续了1、2和7天。


化学数据

分子量1632.26
分子式C82H103ClN18O16
CAS号214766-78-6
纯度>99.5%
溶解性(25°C)Water 10 mg/mL
储存和运输条件-20°C, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.6126 mL3.0632 mL6.1265 mL
5 mM0.1225 mL0.6126 mL1.2253 mL
10 mM0.0613 mL0.3063 mL0.6126 mL