生物活性
Ralinepag (APD811) 是一种有效的,口服生物可利用的非前列腺素 (IP) 受体激动剂,对人 IP 受体、大鼠 IP 受体和人 DP1 受体的 EC50 分别为8.5 nM,530 nM和850 nM。Ralinepag 还抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 38 nM。
Ralinepag (30 mg/kg; po) 显著降低野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加。
化学数据
分子量 | 431.91 |
分子式 | C23H26ClNO5 |
CAS号 | 1187856-49-0 |
纯度 | >99.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3153 mL | 11.5765 mL | 23.153 mL |
5 mM | 0.4631 mL | 2.3153 mL | 4.6306 mL |
10 mM | 0.2315 mL | 1.1576 mL | 2.3153 mL |